【成分】
本品主要成份为甲硝唑,其化学名称为:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
其
分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16
辅料为氯化钠。
【规格】
250 mL:1.25 g(甲硝唑)-2.25 g(氯化钠);
【用法用量】
静脉滴注
1、成人常用量 厌氧菌感染,静脉给药首次按体重 15 mg/kg(70 kg 成人为 1 g),维持量按体重 7.5 mg/kg,每 6~8 小时静脉滴注一次。
2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【不良反应】
15~30% 病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
【禁忌】
1.有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
2.严禁用于食品和饲料加工。
【注意事项】
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(4)渗透压摩尔浓度为 260~340mOsmol/kg。
(5)在临床使用过程中请同时参照最新版本《临床用药须知》。
(6)注意:使用前请详细检查,如有下列情况之一者,切勿使用:
①药液浑浊;
②瓶身或瓶口有细微破裂;
③有棉絮状菌丝团;
④有异物;
⑤药液变色;
⑥封口松动。
【老年用药】
由于老年人肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,严密监测血药浓度。
【药物相互作用】
(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故 2 周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)本品可干扰氨基转移酶和 LDH 测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为 1~2 mg/L 时,溶组织阿米巴于 6~20 小时即可发生形态改变,24 小时内全部被杀灭,浓度为 0.2 mg/L 时,72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。对某些动物有致癌作用。
【药代动力学】
静脉给药后 20 分钟达峰值。蛋白结合率 < 5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的 43%。有效浓度能维持 12 小时。本品经肾排出 60%~80%,约 20% 的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25% 为葡萄糖醛酸结合物,14% 为其他代谢结合物)形式由尿排出。10% 随粪便排出。14% 从皮肤排泄。
【包装】
玻璃输液瓶,(1)250 ml/瓶(2)250 ml/瓶(3)100 ml/瓶。