抗生素类
青霉素钠
医保甲类 注射用青霉素钠
会 员 价:会员可见
生产厂家:石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
包装单位:支
药品规格:80万单位
批准文号:国药准字H13021634
件 装 量:1000
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:
溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
不产青霉素酶葡萄球菌感染。
炭疽。
破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
梅毒(包括先天性梅毒)。
钩端螺旋体病。
回归热。
白喉。
青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗:
流行性脑脊髓膜炎。
放线菌病。
淋病。
奋森咽峡炎。
莱姆病。
鼠咬热。
李斯特菌感染。
除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
0.48 g(80 万单位)
0.96 g(160 万单位)
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
成人:
肌内注射,一日 80 万~200 万单位,分 3~4 次给药;静脉滴注:一日 200 万~2000 万单位,分 2~4 次给药。
小儿:
肌内注射,按体重 2.5 万单位/kg,每 12 小时给药 1 次;静脉滴注:每日按体重 5 万~20 万单位/kg,分 2~4 次给药。
新生儿(足月产):
每次按体重 5 万单位/kg,肌内注射或静脉滴注给药:出生第一周每 12 小时 1 次,一周以上者每 8 小时 1 次,严重感染每 6 小时 1 次。
早产儿:
每次按体重 3 万单位/kg,出生第一周每 12 小时 1 次,2~4 周者每 8 小时 1 次;以后每 6 小时 1 次。
肾功能减退者:
轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为 10~50 ml/分时,给药间期自 8 小时延长至 8~12 小时或给药间期不变、剂量减少 25%;内生肌酐清除率小于 10 ml/分时,给药间期延长至 12~18 小时或每次剂量减至正常剂量的 25%~50% 而给药间期不变。
肌内注射时,每 50 万单位青霉素钠溶解于 1 ml 灭菌注射用水,超过 50 万单位则需加灭菌注射用水 2 ml;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50 万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。
过敏反应:
青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应:过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
毒性反应:
少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
赫氏反应和治疗矛盾:
用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应:治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。
二重感染:
可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。
应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,皮试液为每 1 ml 含 500 单位青霉素,皮内注射 0.05~0.1 ml,经 20 分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用,应随时作好过敏反应的急救准备。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
青霉素水溶液在室温不稳定,20 单位/ml 青霉素溶液 30 ℃ 放置 24 小时效价下降 56%,青霉烯酸含量增加 200 倍,因此应用本品须新鲜配制。
大剂量使用本品时应定期检测电解质;
对诊断的干扰:
应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。
静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。
少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性,故本品不宜与这些药物合用。
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
本品与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素 B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B 族、维生素 C 族等后将出现浑浊。
本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。
本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差,本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
肌内注射后,0.5 小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射 100 万单位(600 mg)的峰浓度为 20000 单位 11(12 mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素 2.5 万单位/kg(15 mg/kg),经 0.5~1 小时后,平均血药浓度约为 22 mg/L,12 小时后即降至 9.6~19.2 mg/L。成人每 2 小时静脉注射本品 200 万单位或每 3 小时注射 300 万单位,平均血药浓度约为 19.2 mg/L。于 5 分钟内静脉注射 500 万单位(3 g)青霉素,给药后 5 分钟和 10 分钟的平均血药浓度为 400 mg/L 和 273 mg/L,1 小时即降至 45 mg/L,4 小时仅有 3.0 mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头 3 个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血荮浓度的 1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的 5%~20%。
本品血浆蛋白结合率为 45%~65%。血消除半衰期(t1/2β)约为 30 分钟,肾功能减退者可延长至 2.5~10 小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t1/2β与体重、日龄有关,体重低于 2 公斤者,7 日和 8~14 日龄新生儿的 t1/2β分别为 4.9 和 2.6 小时;体重高于 2 公斤者,7 日和 8~14 日龄的 t1/2β则分别为 2.6 小时和 2.1 小时。
本品约 19% 在肝内代谢。肾功能正常情况下,约 75% 的给药量于 6 小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占 10% 左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄,肌内注射 600 mg 青霉素后 2~4 小时胆汁中浓度达到峰值,为 10~20 mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏,粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。