注射用苯唑西林钠
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生产厂家:石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
包装单位:支
药品规格:0.5g
批准文号:国药准字H13021268
件 装 量:1000
本品供肌内注射时,每 0.5 g 加灭菌注射用水 2.8 ml。肌内注射成人一日 4~6 g,分 4 次给药;静脉滴注成人一日 4~8 g,分 2~4 次给药,严重感染每日剂量可增加至 12 g。小儿体重 40 kg 以下者,每 6 小时按体重给予 12.5~25m g/kg,体重超过 40 kg 者予以成人剂量。
新生儿体重低于 2 kg 者,日龄 1~14 天者每 12 小时按体重 25 mg/kg,日龄 15~30 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg;体重超过 2 kg 者,日龄 1~14 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg,日龄 15~30 天者每 6 小时按体重 25 mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发生。过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见,白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。
大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。
有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。
应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约 5%~7% 可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。
本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素 B 族、维生素 C 等药物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。
丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌,延长本品的血清半衰期。
阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合,提高本品的游离血药浓度。
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的 30%~33%。肌内注射苯唑西林 0.5 g,0.5 小时达到血药峰浓度(Cmax)为 16.7 mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25 g,滴注结束时的血药浓度为 9.7 mg/L,2 小时后为 0.16 mg/L。
出生 8~15 日和 20~21 日的新生儿肌内注射 20 mg/kg 后,血药峰浓度分别为 51.5 mg/L 和 47.0 mg/L。苯唑西林蛋白结合率为 93%。
在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。
本品健康成人消除半衰期为 0.4~0.7 小时;出生 8~15 日和 20~21 日的新生儿的消除半衰期分别达 1.6 天和 1.2 天。苯唑西林约 49% 在肝脏代谢,肌内注射后约 40% 以原形药在尿中排泄,约 10% 药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。