【成分】
本品主要成份为头孢呋辛钠。
化学名称:（6R，7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
分子式:C16H15N4NaO8S
分子量:446.37
【适应症】
用于敏感菌所致的以下病症：
1.呼吸道感染：急、慢性支气管炎、感染性支气管扩张症、细菌性肺炎、肺脓肿和术后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状的菌尿症。
4.皮肤及软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎和创伤感染。
5.骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
6.产科和妇科感染：盆腔炎。
7.淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8.其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中的预防感染。
【用法用量】
肌内注射，静脉注射或静脉滴注。
1.肌内注射：0.75 g 注射用头孢呋辛钠加 3 ml 注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
2.静脉注射：0.75 g 注射用头孢呋辛钠最少加 6 ml 注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。
3.静脉滴注：可将 1.5 g 注射用头孢呋辛钠溶于 50 ml 注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。
一般或中度感染：一次 0.75 g，一日 3 次，肌内或静脉注射。
重症感染：剂量加倍，一次 1.5 g，一日 3 次，静脉滴注 20-30 分钟。
婴儿和儿童按体重一日 30-100 mg/Kg，分 3-4 次给药。
【不良反应】
1.偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。
2.与青霉素有交叉过敏反应。
3.据文献报道，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中，后期甚少出现的假膜性结肠炎。
4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低、嗜酸粒细胞增多、白细胞和中性粒细胞减少，停药后症状消失。
5.肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。
【注意事项】
1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%-10%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎，局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者，和有肾功能减退者应慎用。
4.如溶液发生混浊或有沉淀不能使用。
5.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末，混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。
6.对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。
【药物相互作用】
1.本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素 B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能于下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素 B 族和维生素 C、水解蛋白。
2.本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。
3.本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。
4.本品与强利尿药合用可引起肾毒性。
【药物过量】
服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低头孢呋辛的血清浓度。
【药理毒理】
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1-2 mg/L 可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌，奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌，枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌属，弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药代动力学】
静脉注射本品 1 g 后的血药峰浓度（Cmax）为 144 mg/L；肌内注射 0.75 g 后的血药峰浓度（Cmax）为 27 mg/L，于给药后 45 分钟达到。静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积（AUC）相似，本品在各种体液，组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每 8 小时静脉滴注 3 g 或 65-75 mg/Kg，脑脊液中浓度可达 0.1-22.8 mg/L。每 8 小时肌内注射 0.75 g 后痰液中的药物浓度为 0.1-7.8 mg/L；注射后 2.5 小时胆汁中药物浓度为 1.5-15 mg/L。肌内注射 0.75 g 或静脉注射 1.5 g 后骨组织中药物浓度可分别达 2.4 mg/L 和 19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液，房水和乳汁；血清蛋白结合率为 31%-41%。本品大部分于给药后 24 小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。
本品血消除半衰期（t1/2β）为 1.2 小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期（t1/2β）延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血清透析可降低本品血药浓度。
【包装】
直接接触药品的包装材料和容器：低硼硅玻璃管制注射剂瓶、注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶塞。
包装规格：(1)0.75 g：1 支/盒；10 支/盒。(2)1.5 g：1 支/盒；10 支/盒。
