【成分】
本品主要成份为美洛西林钠。
化学名称：(2 S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(2R)-[3-(甲磺酰基)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
【适应症】
用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
【用法用量】
用法：肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入 5% 葡萄糖氯化钠注射液或 5%～10% 葡萄糖注射液溶解后使用。
用量：成人一日 2～6 g(0.5 g：4～12 支，1.0 g：2～6 支，2.0 g：1～3 支，3.0 g：2/3～2 支，4.0 g：0.5～1.5 支)，严重感染者可增至 8～12 g(0.5 g：16～24 支，1.0 g：8～12 支，2.0 g：4～6 支，3.0 g：8/3～4 支，4.0 g：2～3 支)，最大可增至 15 g(0.5 g：30 支，1.0 g：15 支，2.0 g：7.5 支，3.0 g：5 支，4.0 g：15/4 支)。儿童，按体重一日 0.1～0.2 g/kg，严重感染者可增至 0.3 g/kg；肌内注射一日 2～4 次，静脉滴注按需要每 6～8 小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每 4～6 小时静脉注射一次。
【不良反应】
不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。
【注意事项】
1.用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。
3.肾功能减退患者应适当降低用量。
4.下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
5.对诊断的干扰：①用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；②大剂量注射给药可出现高钠血症；③可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6.应用大剂量时应定期检测血清钠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
【药物相互作用】
1.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
3.本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4.本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素 B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B 族、维生素 C 等后将出现混浊。
5.避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5 以下会有沉淀发生，pH4.0 以下及 pH8.0 以上效价下降较快。
6.本品可加强华法林的作用。
7.与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
【药理毒理】
药理作用：本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的β-内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。
【药代动力学】
成人静脉注射本品 1 g、2 g 后 15 分钟平均血药浓度分别为 53.4 μg/ml、152 μg/ml，1 小时后分别为 12.8 μg/ml、47.8 μg/ml，6 小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2β)分别为 39 分钟、45 分钟，6 小时后给药量的 42.5%、57.9% 由尿中排泄。1 小时内静脉滴注 2 g，滴注结束时血药浓度为 86.5 μg/ml，1 小时后为 28.3 μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)为 40 分钟。本品在胆汁中浓度极高，1 小时内滴注 2 g，最高可达 248～1070 μg/ml，6 小时后仍保持 63.5～300 μg/ml，胆汁排泄率为 1.65%～7.0%。
本品到达脑脊液的渗透率为 17%～25%，蛋白结合率为 42%，尿排泄率为 50%～55%，胆汁消除率变化较大，从 0.05%～25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为 1 小时，肌注约为 1.5 小时，小于 7 天的新生儿约为 4.3 小时。
在新生儿静滴 100 mg/kg 后，血药浓度的降低较缓慢，5 小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达 23 μg/ml。小儿脓胸，在静脉滴注 100 mg/kg 后，胸水中最高浓度达到 6.3 μg/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注 1～2 g，1～2 小时后 27%～34% 转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为 10 μg/ml。
【包装】
抗生素玻璃瓶
(1)0.5 g：1 支/盒，10 支/盒，50 支/盒；
(2)1.0 g：1 支/盒，10 支/盒，50 支/盒；
(3)2.0 g：1 支/盒，2 支/盒，10 支/盒，50 支/盒；
(4)3.0 g：1 支/盒，2 支/盒，10 支/盒，50 支/盒；
(5)4.0 g：1 支/盒，2 支/盒，10 支/盒，50 支/盒。
