抗生素类
乙酰螺旋霉素片
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生产厂家:四川依科制药有限公司
包装单位:板
药品规格:12片
批准文号:国药准字H51022220
件 装 量:2000
本品为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。
辅料为玉米淀粉、聚山梨酯 80、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。
口服。
成人剂量:一次 0.2~0.3 g(2~3 片),一日 4 次,首次加倍。
小儿剂量:每一日按体重 20~30 mg/kg,分 4 次服用。
病人对本品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。
变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品。
轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
如有过敏反应,立即停药。
本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。
尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳。
本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属 16 元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。
对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。
作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体 50 S 亚单位结合,抑制依赖于 RNA 的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服 0.2 g 后 2 小时达血药峰浓度(Cmax)1 mg/L。
本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为 4~8 小时。
多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12 小时经尿排泄量约为给药量的 5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的 15~40 倍