【适应症】
主要用于美尼尔氏综合征,亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
【禁忌】
对本药过敏,患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于怀孕期给药的安全性尚未确立,本品是否可经乳汁排泄尚不清楚,因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年用药】
一般情况下,因老年人生理代谢功能有所降低,故需注意减量。
【药理毒理】
本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。
【药代动力学】
给药后,倍他司汀在个脏器分布情况为肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。在肝脏至少转化为 2 种代谢物,代谢产物 2-吡啶乙酸无活性,目前还不清楚是否其他的代谢物具有药理活性。主要经肾脏清除,以 2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄,t1/2为 3.4-5.6 小时,24 小时可完全清除。本品是否经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为 3.5 小时。