抗生素类
*注射用阿奇霉素(西乐欣)
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生产厂家：辰欣药业股份有限公司
包装单位：支
药品规格：0.5g（50万单位）
批准文号：国药准字H20066778
件 装 量：1000
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
用法：将本品用适量注射用水充分溶解，配制成 0.1 g/ml，再加入至 250 ml 或 500 ml 的氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为 1.0-2.0 mg/ml，然后静脉滴注。浓度为 1.0 mg/ml，滴注时间为 3 小时；浓度为 2.0 mg/ml，滴注时间为 1 小时。
用量：
治疗社区获得性肺炎：成人一次 0.5 g，一日 1 次，至少连续用药 2 日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日 0.5 g，7-10 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
治疗盆腔炎：成人一次 0.5 g，一日 1 次，用药 1 日或 2 日后，改用阿奇霉素口服制剂一日 0.25 g，7 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用：
革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。
研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
据文献资料：
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 2 mg/ml，每次滴注时间 1 小时，连续 2-5 天，平均血浆浓度（Cmax）为 3.63±1.60 μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg.h/ml。
在正常志愿者，静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 1 mg/ml，滴注时间 3 小时，连续 2-5 天，平均血浆浓度（Cmax）为 1.14±0.13 μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为 0.18±0.02 μg/ml，AUC24 为 8.03±0.86 μg.h/ml。该用法用量条件下，社区获得性肺炎病人的药代动力学参数与正常志愿者基本一致。
单次静脉滴注阿奇霉素 1 g、4 g，滴注时间大于 2 小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为 10.18（ml/min）/kg 和 33.3L/kg。阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10-100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素 0.5 g，连续 5 日，第 1 次给药后的 24 小时内约 11% 的给药量以原形从尿液中排出，第 5 次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%。此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及 10 种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为 35-48 小时。
