盐酸莫西沙星片

0.4g*3片

北京福元医药股份有限公司

本品用于治疗成人（≥18岁）敏感细菌所引起的下列感染。1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎有自限性，应在没有其它药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，慢性支气管炎急性发作有自限性，应在没有其它药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气荚膜梭菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。7、鼠疫，包括成人因鼠疫耶尔森氏杆菌（Y.pestis）引起的肺鼠疫和败血性鼠疫，也可预防鼠疫。由于可行性原因，无法对人类进行有效性临床研究，因此，该适应症仅是基于动物有效性研究数据所确定。8、不伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿的轻至中度盆腔炎性疾病（即：女性上生殖道感染，包括输卵管炎和子宫内膜炎）。由于淋病奈瑟氏菌对莫西沙星的耐药性增加，不建议本品用于单药治疗轻至中度盆腔炎性疾病，而是应当与另一种合适的抗菌药物（例如：头孢菌素）联合用药，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌。

本品主要成分为盐酸莫西沙星。

1、成人剂量、疗程和给药方法：盐酸莫西沙星片的剂量为0.4克（口服），每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型，如表（详见说明书）。 2、老年患者：老年患者不必调整用药剂量。 3、肾功能或肝功能不全患者。 （1）肝损害：轻中度肝功能受损的患者（ChildPughA级或B级）与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。 （2）肾损害：肾功能受损的患者(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和连续卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。 4、给药说明。 （1）口服制剂可与食物或不与食物一同服用，饮水不限。 （2）与多价阳离子药物相互作用, （3）应在使用含有镁，铝，铁或锌，包括抗酸剂，硫糖铝，多种维生素和去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒之前至少4小时或8小时后服用盐酸莫西沙星片。 （4）当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会降低紧急治疗的有效性；增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。 5、种族差异：对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

1、严重和其他重要的不良反应：致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响。 （1）肌腱病和肌腱断裂。 （2）QT间期延长。 （3）过敏反应。 （4）其他严重并且有时致命的反应。 （5）中枢神经系统的影响。 （6）艰难梭菌相关性腹泻。 （7）周围神经病变。 （8）对血糖的干扰。 （9）光敏感性/光毒性。 （10）耐药菌的形成。 在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 2、临床试验的经验。 由于临床试验实施的条件不同，在临床实验中观察到的药物不良反应发生率不能直接与另一种药物比较，可能也不能反映实际发生率。 下面数据描述的是在不同条件下71项盐酸莫西沙星同活性药物对照的II-IV期临床试验。共14981例患者使用盐酸莫西沙星，平均年龄为50岁（约73%的患者小于65岁），50%为男性，63%是白人，12%是亚裔，9%是黑人。患者接受0.4g盐酸莫西沙星每日一次，口服、静脉滴注或序贯给药（静脉滴注后改为口服）。治疗时间通常是6-10天，平均治疗天数为9天。 5%的患者由于发生不良事件停止使用盐酸莫西沙星。4.1%的患者口服0.4g盐酸莫西沙星，3.9%的患者静脉给药0.4g，8.2%的患者采用序贯疗法0.4g口服/静脉给药。在口服0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件（>0.3%）是恶心、腹泻、头晕、呕吐。在静脉滴注0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是皮疹。在注射/口服序贯治疗剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是腹泻和发热。 在接受盐酸莫西沙星治疗的患者中，不良反应≥1%和不太常见的不良反应（发生率在0.1%至<1%）分别显示在表2和表3中（详见说明书）。最常见的药物不良反应（3%）有恶心、腹泻、头痛、头晕。 3、实验室检查参数变化。 以下实验室检查参数的变化在上面表中并未列出，是在≥2%患者中发生且发生率高于对照组，但不考虑与药物的因果关系得出的。 红细胞平均血红蛋白、中性粒细胞、白细胞计数、凝血酶原时间比值、钙离子、氯离子、清蛋白、球蛋白、胆红素升高；血红蛋白、红细胞、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、凝血酶原时间比值、葡萄糖、氧分压、胆红素、淀粉酶降低。不能确定上述实验室异常是由于药物或被治疗的原发疾病所引起的。 4、上市后的经验。 （1）血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。 （2）心脏疾病：室性快速型心律失常(包括在非常罕见的情况下心脏骤停和尖端扭转型室性心动过速)，通常在患者并发严重的药物性心律失常时发生。 （3）耳和迷路疾病：听力损害，包括耳聋（一般可以逆转）。 眼器官疾病：视觉丧失（特别是在中枢神经系统反应过程中，大部分是一过性的）。 （4）肝胆系统疾病：肝炎(主要是淤胆型)、肝脏衰竭(包括死亡病例)、黄疸、急性肝坏死。 （5）免疫系统疾病：过敏反应、过敏性休克、血管性水肿(包括喉头水肿)。 （6）肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌腱断裂。 （7）神经系统疾病：协调障碍、步态异常、重症肌无力(加重)、肌肉无力、周围神经病变（可能不可逆），多发性神经病。 （8）精神疾病：精神病反应(非常罕见病例可能最终致自我伤害行为如自杀意念/自杀想法或企图自杀)。 （9）肾脏和泌尿系统疾病：肾功能障碍、间质性肾炎。 （10）呼吸系统、胸和纵隔疾病：过敏性肺炎。 （11）皮肤和皮下组织类疾病：光敏性/光毒性反应、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响。使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星），已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸莫西沙星后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。 2、肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩，手部，肱二头肌，拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用莫西沙星后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药物患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药物的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛，肿胀，炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。 3、重症肌无力加重：氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用氟喹诺酮类药物相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸莫西沙星。 4、QT间期延长：盐酸莫西沙星已被证明可使某些患者的心电图QT间期延长。口服0.4g的盐酸莫西沙星，从给药前至盐酸莫西沙星达最大浓度时，平均QTc变化为6msec(±26)(n=787)。静脉滴注0.4g的盐酸莫西沙星（每天滴注时间为1小时），从给药前至给药第1天时，平均QTc变化为10msec(±22)(n=667)，第3天平均QTc变化为7msec(±24)(n=667)。由于缺乏这些患者的用药经验，本品应避免用于下列患者。 （1）已知QT间期延长。 （2）室性心律失常，包括尖端扭转型，因为QT间期延长可能导致发生这些状况的风险增加。 （3）持续的心律失常状况，如具有临床显著性的心动过缓和急性心肌缺血。 （4）未治疗的低钾血症或低镁血症。 （5）使用抗心律失常IA类药物（例如，奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类药物（例如，胺碘酮、索他洛尔）。 （6）其他延长QT间期的药物，如西沙必利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药。 老年患者使用盐酸莫西沙星的注射液可能更容易发生药物相关的QT间期延长。患有轻度、中度或重度肝硬化，代谢紊乱伴随肝功能不全的患者使用本品可能会导致QT间期延长。肝硬化患者使用盐酸莫西沙星应监测心电图。QT间期延长的程度会随着药物浓度或者注射液的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或滴注速度。在上市前临床试验中，798例使用盐酸莫西沙星的患者和702例同时使用已知可致QT间期延长药物的对照患者的心血管不良事件的发生率相似。在超过15500例患者使用盐酸莫西沙星的对照临床研究中，包括759例在治疗开始时为低血钾的患者，没有因QT间期延长导致的心血管疾病发病率或死亡率的增加。在1项超过18000例患者使用盐酸莫西沙星片上市后观察性研究中，没有观察到死亡率的增加，这些患者未进行心电图的检测。 5、过敏反应：使用喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星的患者，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。 6、其他严重并且有时致命的反应：使用喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星的患者，已有出现其他严重并且有时致命的事件的报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。 7、中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，已有报告会使中枢神经系统不良反应的风险增加，包括：惊厥和颅内压增高（包括假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药物可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸莫西沙星时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药物一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（例如，严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用盐酸莫西沙星。 8、周围神经病变：已有报告患者使用氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在盐酸莫西沙星用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。 9、精神病学反应：即使在第一次使用喹诺酮类药物后（包括莫西沙星）也可能会发生精神病学反应。在非常罕见病例中出现了发展为自杀意念和自我伤害行为的抑郁或精神病反应，例如企图自杀等。如果患者出现了上述反应，应该停止使用莫西沙星并进行适当的疾病治疗。精神病患者或有精神性疾病病史的患者应慎用莫西沙星。 10、艰难梭菌相关性腹泻：几乎所有的抗菌药物均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸莫西沙星，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药物治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接收抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药物治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。 11、动物的关节病：口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬跛行。负重关节的组织病理学检查发现这些犬软骨永久性改变。相关喹诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。 12、对血糖的干扰：和所有氟喹诺酮类药物一样，使用盐酸莫西沙星有报告血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用盐酸莫西沙星的患者中，血糖障碍主要发生于那些同时口服降糖药（如磺酰脲类药物）或使用胰岛素的老年患者中。对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖，需立即停用盐酸莫西沙星并开展适当治疗。 13、光敏感性/光毒性：在使用喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常在暴露于光的部位出现（通常是脖子的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。 14、细菌耐药性的发生：在没有证据证明高度疑似细菌感染或用来预防细菌感染的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加耐药菌发生的风险。 15、对驾驶或操作机械能力的影响：没有进行有关盐酸莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括盐酸莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应（如头晕，急性、短暂的目盲，参见【不良反应】）或急性和短时间的意识丧失（晕厥，参见【不良反应】），会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对盐酸莫西沙星是否有反应。 16、盆腔炎性疾病：针对复杂盆腔感染患者（如伴有输卵管－卵巢或盆腔脓肿）治疗时，需考虑使用盐酸莫西沙星的注射液进行治疗，而不推荐口服莫西沙星治疗。盆腔炎性疾病可能是由对氟喹诺酮类耐药的淋病奈瑟氏菌导致的。因而在此类患者中，莫西沙星应当与另外一种合适的抗生素（例如头孢菌素）同时使用，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌。如果治疗3天后临床上无改善，应当重新考虑治疗。 17、孕妇及哺乳期妇女, （1）孕妇：动物研究显示盐酸莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。人类在怀孕期间使用盐酸莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤。因此，盐酸莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。 （2）哺乳期妇女：与其他喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 18、儿童用药：儿童和青少年（＜18岁）禁止使用盐酸莫西沙星。尚未确定盐酸莫西沙星在儿童和青少年中的有效性和安全性。 19、老年用药：老年患者不必调整用药剂量。 老年患者在使用氟喹诺酮类药物，如盐酸莫西沙星时会增加严重肌腱疾病，包括肌腱断裂的风险，在患者同时接受皮质类固醇治疗时，这种风险会进一步增加。肌腱炎或肌腱断裂可以涉及跟腱、手、肩或其他肌腱所在位置，可能发生在治疗期间或完成治疗之后，已有报告在使用氟喹诺酮类药物治疗数月后发生肌腱炎或肌腱断裂。在向老年患者，尤其是同时使用皮质类固醇的老年患者开具处方时应谨慎，患者应该被告知这个潜在的副作用，并建议如果发生任何症状的肌腱炎或肌腱断裂应停用盐酸莫西沙星并联系医生。一项多剂量对照临床试验，口服盐酸莫西沙星的患者中有23%的患者大于或等于65岁，9%是大于或等于75岁。临床试验数据证明，65岁及以上的老年患者口服盐酸莫西沙星的安全性和有效性与普通成年人相比无差异。在静脉滴注盐酸莫西沙星的试验中，患者年龄65周岁及以上的占42％，年龄75周岁及以上的占23％。临床试验数据表明，65周岁及以上的患者静脉滴注盐酸莫西沙星的安全性与对照组一致。总体而言，老年患者更容易受与QT间期相关药物的影响。因此，服用可导致QT间期延长的药物（如IA类或III类抗心律失常药物）的患者或具有尖端扭转型室性心动过速风险因素（如已知QT间期延长，未纠正的低钾血症）的患者应避免使用盐酸莫西沙星。 20、药物过量。 （1）单剂量口服用药到2.8g，未观察到严重不良事件发生。如出现急性过量的情况，应排空胃并保持充足的水分。由于可能会引起患者QT间期延长，应进行心电监护，并仔细观察，根据患者临床情况给予患者适当的支持治疗。药物过量后口服活性炭可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。约3％和9％的莫西沙星以2％和4.5％的葡萄糖醛酸代谢产物可分别通过连续卧床腹膜透析和血液透析除去。 （2）单剂量口服2000mg/kg、500mg/kg和1500mg/kg盐酸莫西沙星，可以分别导致大鼠、小鼠和食蟹猴死亡。静脉注射小鼠和大鼠的最小致死剂量为100mg/kg。临床表现包括中枢神经系统（CNS）和消化系统症状如活动力下降、震颤、抽搐、呕吐和腹泻。

1、已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者禁用本品。 2、妊娠和哺乳期妇女禁用本品。 3、儿童和发育阶段的青少年禁用本品。