医保乙类 单硝酸异山梨酯注射液
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生产厂家：亚宝药业集团股份有限公司
包装单位：支
药品规格：5ml：20mg
批准文号：国药准字H20057297
件 装 量：1000
本品主要成份为单硝酸异山梨酯。
化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
辅料：甘露醇、氢氧化钠
静脉滴注。
临用前加 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时 2～7 mg。开始给药速度为 60 μg/分，一般速度为 60～120 μg/分，每日 1 次，10 天为一疗程。
用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛)，通常可在继续服药几天后消失。
初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。
在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。
偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。
在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期服用高剂量 5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。
注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。
当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。
以下患者禁用本品：
对硝基化合物或其他任何成份过敏者；
急性心肌梗塞并低充盈压；
左心功能不全并低充盈压；
休克状态；
严重低血压(收缩压低于 90 mmHg)；
心肌疾病并心内容积受限(肥厚型梗阻性心肌病)；
缩窄性心包炎；
心包填塞；
合并使用西地那非(Sildenafil，商品名 VIAGRA)，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用；
给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。
在下列情况下需要特别小心的医疗监护：
主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄；
有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人；
伴有颅内压升高的疾病(至目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)；
严重肾功能损害的病人；
同时应用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成份和西地那非(VIAGRA?)，抗高血压作用可明显加强。
本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。
同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。
症状：
根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：
低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，麻痹。
极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。
治疗方法：
取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。
如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升血压，维持血液循环。
禁止使用肾上腺素及其相关物质。
根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：
维生素 C 口服 1 克或静脉注射其钠盐。
亚甲基蓝静注 1% 亚甲基蓝，最多不超过 50 ml。
甲苯胺蓝最初静注严格按 2-4 mg/kg 体重进行；如需要多次静注，应按 2 mg/kg 体重，间隔一小时进行静注。
吸氧 ，血液透析，输液。
有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。
在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。
经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。
单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约 37%)和右旋山梨醇(大约 7%)的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出 ＜ 1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。
