【成分】
本品主要成份为本品为复方制剂，其组份为：（1）每1.6g含替卡西林钠以替卡西林计1.5g和克拉维酸钾以克拉维酸计0.1g；（2）每3.2g含替卡西林钠以替卡西林计3.0g和克拉维酸钾以克拉维酸计0.2g；替卡西林与克拉维酸为15：1。
【适应症】
本品适用于治疗各种细菌感染，主要适应症如下：
严重感染：败血症、菌血症、腹膜炎、腹内脓毒症、特殊人群(继发于免疫系统抑制或受损)的感染、术后感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、严重或复杂的泌尿道感染(如：肾盂肾炎)、耳鼻喉感染。
本品与氨基糖甙类抗生素合用治疗多种感染(包括绿脓杆菌感染)时具有协同作用，尤其在治疗危重感染和免疫系统功能低下患者出现的感染时作用显著。本品与氨基糖甙类抗生素合用时，两种药物应分别给药。
【规格】
1.6g（C15H16N2O6S2 1.5g与C8H9NO5 0.1g）
【用法用量】
用量：
成人(包括老年人)：
常用剂量：根据体重，每6～8小时给药一次，每次1.6g～3.2g。
最大剂量：每4小时给药一次，每次3.2g。
肾功能不全患者的推荐剂量：
轻度功能不全(肌酐清除率>30ml／分钟) 每8小时3.2g
中度功能不全(肌酐清除率10～30ml／分钟) 每8小时1.6g
严重功能不全(肌酐清除率<loml／分钟) 每12小时1.6g<br="">儿童：
常用剂量：每次80mg／kg体重，每6～8小时给药一次。
新生儿期的用量：每次80mg／kg体重，每12小时给药一次，继而可增至每8小时给药一次。
肾功能不全患儿的用量：须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。
用法：
本品可通过静脉点滴间歇给药，本品不用于肌肉注射。
本品干粉需用注射用水或葡萄糖静脉输注液(≤5％)配制成溶液后使用。
西林瓶装：先用注射用溶剂lOml将瓶内干粉溶解，然后再转移至输注容器中，稀释成相应容积溶液后使用。配制好后的静脉输液不可冷冻。
注射用溶剂推荐用量：
药品量 注射用水 葡萄糖静脉输注液(5％w／v)
1.6g 50ml 100ml
3.2g lOOml 100/150ml
本品的一次静脉输注须在30～40分钟内完成，应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。
本品溶解时会产生热量，配制好的溶液通常为浅灰黄色。
同一包装的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。残余溶液必须丢弃。
配伍禁忌及药物稳定性：
配制好的本品静脉输注液须立即使用。
尽管本品在许多静脉输注用溶剂中性质稳定，但注射用溶液仍应随用随配。
本品在下述静脉输注用溶剂中(于25℃条件下)的稳定时间：
静脉输注用溶剂 稳定时间(25℃)
注射用水 24小时
葡萄糖静脉输注液(5％w／v) 12小时
氯化钠(0.18％w／v)及葡萄糖(4％w／v)静脉输注液 24小时
氯化钠静脉输注液(0.9％w／v) 24小时
葡聚糖40静脉输注液(10％w／v)与葡萄糖静脉输注液(5％w／v)混合液 6小时
葡聚糖40静脉输注液(10％w／v)与氯化钠静脉输注液(0.9％w／v)混合液 24小时
葡萄糖静脉输注液(10％w／v) 6小时
山梨醇静脉输注液(30％w／v) 6小时
乳酸钠静脉输注液(M／6) 12小时
复合乳酸钠静脉输注液(Ringer Lactate Solution,Hartmann's solution) 12小时
本品输注液应在无菌条件下配制，并在相应的稳定时间内使用。
本品在碳酸氢钠溶液中欠稳定。本品不可与血制品或蛋白质水溶液(如水解蛋白或静注脂质乳剂)混合使用。
如果本品与氨基糖甙类抗生素合用，不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液中，以防氨基糖甙类抗生素作用降低。
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【不良反应】
过敏反应：发生过敏反应，应立即停止用药。表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹和其它过敏反应。
胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻，罕见假膜性结肠炎。
肝脏功能改变：AST和／或ALT中度增高。个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。
肾脏功能改变：罕见低钾血症。
中枢神经系统反应：罕见惊厥、主要发生在肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。
血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少症和出血现象。
局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。
【禁忌】
有β-内酰胺类抗菌素(如青霉素、头孢菌素)过敏史者禁用。
【注意事项】
1、在使用本品治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验(如：青霉素、头孢菌素)。
2、在使用本品前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素(如：青霉素、头孢菌素)过敏的病史。
3、动物试验表明本品无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。
4、曾有个别患者使用本品后出现肝功能异常的报道，但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用本品。
5、对中、重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。
6、极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医生认为无其他药物可以取代，否则应予及时停药和适当治疗。
7、由于本品是含钠制剂，对限钠饮食的病人应将本品的含钠量计入摄钠总量。
【药物相互作用】
丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。
【药物过量】
可以通过血液透析去除血循环中过量的替卡西林和克拉维酸。
【药理毒理】
本品主要成份为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂，而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰阳性菌(G十)和阴性菌(G-)都能产生β-内酰胺酶，这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障，恢复替卡西林敏感性。克拉维酸单独抗菌作用甚微；但与替卡西林配伍后使本品成为具有广谱杀菌作用的抗生素，适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。
本品具有广谱杀菌作用，其体外抗菌谱为：
革兰阳性菌
需氧菌：葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、链球菌属(包括粪链球菌)。
厌氧菌：消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽孢杆菌属、真杆菌属。
革兰阴性菌
需氧菌：大肠杆菌、嗜血杆菌属(包括嗜血流感杆菌)、卡他布兰汉氏菌、克雷伯氏菌属(包括肺炎克雷伯氏菌)、肠杆菌属、变形菌属(包括吲哚阳性菌属)、司徒普罗维登斯菌、假单胞菌属(包括绿脓杆菌)、沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)、枸椽酸杆菌属、乙酸钙不动杆菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌。
厌氧菌：拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、韦荣氏球菌属。
动物试验表明无致畸作用。
【药代动力学】
克拉维酸与替卡西林的药代动力学密切相关，二成份均良好地分布于体液和组织中。克拉维酸及替卡西林与血清结合程度较低，分别为20％和45％。
和其它青霉素一样，替卡西林主要通过肾清除，克拉维酸也通过此路径排泄。
