1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。
2. 血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少，再生障碍性贫血罕见。
3. 过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和 S-J 综合征的报道。
4. 偶有应用本品引起黄疸的报道。
5. 快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。
6. 静脉给药引起血栓性静脉炎。

1. 对本品过敏时有可能对林克霉素类也过敏。
2. 对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。

3. 下列情况应慎用：

   1. 肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。
   2. 肝功能减退。
   3. 肾功能严重减退。

4. 用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。

5. 为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为 10 日。
6. 处理本品所致的假膜性肠炎，轻症患者停药后可能恢复，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者，则应口服甲硝唑 250～500 mg，一日 3 次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，成人每日 0.5～2.0 g，分 3～4 次服用。
7. 偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。
8. 既往有哮喘或其他过敏史者慎用。
9. 疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。

1. 可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2. 与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间(至少 2 小时)。
3. 本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4. 氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体 50 S 亚基的结合，体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。
5. 与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。
6. 本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。
7. 与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。

本品对常见的需氧革兰阳性菌有效高抗菌活性，如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素 G 者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。