【药品名称】

  通用名称：富马酸比索洛尔片

  商品名称：富马酸比索洛尔片(康忻)

  英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets

  拼音全码：FuMaSuanBiSuoLuoErPian(KangXin)

【主要成份】 本品主要成分为富马酸比索洛尔。

【成 份】

   分子量：C28H31NO4·1/2C4H4O4

【性 状】 本品为薄膜衣片。淡黄色心形刻痕薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 高血压、冠心病（心绞痛）。 伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。使用本品时需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

【规格型号】 5mg*10s

【用法用量】 对于所有适应症： 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。 本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药.无医嘱不可改变本药的剂量，也不直中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。 (详见说明书)

【不良反应】 下述不良反应按照系统器官分类，发生定义如下： 十分常见（≥10%）常见（≥1%，<10%）偶见（≥0.1%，<1%）罕见（≥0.01%，<0.1%）十分罕见（<0.01%）独经系统症指 常见：头晕，头痛 实验室检查 罕见：甘油三酯升高，肝酶升高（ALAT，ASAT） 眼异常 罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是节使用了隐形眼镜）（详见说明书）

【禁 忌】 比索洛尔禁用于以下患者： 1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2.心源性休克者。 3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。 4.病窦综合症患者。 5.窦房阻滞者。 6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。 7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。 8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。 9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。 10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。 11.代谢性酸中毒患者。 l2.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

【注意事项】 用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特定的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。 因为可能会引起心脏疾病的短暂恶化，除非有清晰指证，尤其对于缺血性心脏病患者不得关然停药。 有高血压或心绞痛且伴有心力衰竭的患者应馆用比绩洛尔。 以下情况使用本品时应特别注意： 糖尿病患行血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状 严格禁食 正在进行脱敏治疗。一度房室传导阻滞 变异型心绞痛 外周动脉闭塞疾病（继状可能加照，特别是在治疗开始时）（详见说明书） 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。

【老年患者用药】 不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇： 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

【药物相互作用】 1.不推荐的合并用药： 用于慢性稳定性心力连竭的治疗 I类抗心律不齐药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。 所有适应症 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫求：对收缩力、房张传导和血产生负面影响。在使用β-受体阻滞剂治疗的患者中静脉给药维拉米可导致显著的低血和房室传导翻滞。（详见说明书）

【药物过量】 β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生的药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法： 心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。 低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。 房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。 急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。 支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2一拟交感神经药和/或氨茶碱。 低血糖：静注葡萄糖。

【药理毒理】 药理作用 比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体阻滞剂（心脏选择性），在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和稳定活性。富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时（220mg），也可抑制支气管和血管平游肌上的β2-肾上腺受体，因此，为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要。（详见说明书）

【药代动力学】 比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml，半衰期为17±5小时。

【贮 藏】 25℃以下保存。

【包 装】 10片/盒

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 JX20150419

【批准文号】 国药准字J20170042（原H20100678）

【生产企业】 Merck KGaA(德国默克公司)