【药品名称】

  通用名称：缬沙坦分散片

  商品名称：缬沙坦分散片(平欣)

  英文名称：Valsartan Dispersible Tablets

  拼音全码：JieShaTanFenSanPian(PingXin)

【主要成份】 缬沙坦。

【成 份】

  化学名：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸

   分子量：C24H29N5O3

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 原发性高血压。

【规格型号】 40mg*24s

【用法用量】 本品推荐起剂量为80mg(2片)，每天口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。 重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。

【不良反应】 血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。偶见肝功能指标升高。其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标。

【禁 忌】 1.对任何成分过敏者禁用。 2.妊娠期与哺乳妇女禁用。

【注意事项】 1.低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。2.肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。3.肾功能不全：肾功能不全患者不需要调整剂量。4.肝功能不全：肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少（见药代动力学），对这类患者使用缬沙坦应特别小心。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。

【老年患者用药】 不需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。

【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】 虽然尚无本品过量的诊治经验，但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

【药理毒理】 作用机制：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ，是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P＜0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%，19.0%，68.5%患者出现咳嗽(P＜0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。药效：缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内生产降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压反跳或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

【药代动力学】 吸收：缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%(237)，在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用，8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax减少对临床疗效无明显影响，本品可以进餐时或空腹服用。分布：缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合，1周内达稳态。稳态分布容积约为17升，与肝血流量(30升/小时)。

【贮 藏】 密封。

【包 装】 24片/盒

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字H20051350

【生产企业】 鲁南贝特制药有限公司