【药品名称】

  通用名称：塞来昔布胶囊

  商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)

  拼音全码：SaiLaiXiBuJiaoNang

【主要成份】 本品主要成份及其化学名称为：塞来昔布，其他详见说明书。

【成 份】

  化学名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。

   分子量：C17H14F3N3O2S

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 塞来昔布适用于： 1）用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。 2）用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。 3）用于治疗成人急性疼痛（AP）（见[临床试验]）。 4）用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

【规格型号】 0.2g*6s

【用法用量】 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]- 警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 至200mg，每日两次。 急性疼痛：推荐剂量为第1 天首剂400mg, 必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。 特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见 [药代动力学]-特殊人群）。

【不良反应】 以下不良反应在说明书的其他部分更加详细地论述： ·心血管血栓事件（见[注意事项]） ·胃肠道出血、溃疡和穿孔（见[注意事项]） ·肝毒性（见[注意事项]） ·高血压（见[注意事项]） ·心力衰竭和水肿（见[注意事项]） ·肾毒性和高钾血症（见[注意事项]） ·过敏性反应（见[注意事项]） ·严重皮肤反应（见[注意事项]） ·血液学毒性（见[注意事项]）（其他详见药品说明书）

【禁 忌】 本品禁用于对塞来昔布或药物中其它任何一种成分过敏（例如，过敏性反应以及严重皮肤反应）者。 塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。 塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶2（C0X-2）特异性抑制剂在内的NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs诱发的产重的（有时是致命的）过敏样反应报道（见[注意事项]）。 塞来昔布禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术（见[注意事项]-警告）。 塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。

【注意事项】 警告 心血管血栓性事件 针对多种COX-2选择性和非选择性NSAID的临床试验（最长达三年）表明，服用这类药物可增加严重心血管血栓性事件，包括心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。根据已有的数据，尚不明确对于所有NSAID，发生心血管血栓事件的风险是否相似。无论患者是否患有已知心血管疾病或具有心血管疾病的风险因素，他们使用NSAID后出现的严重心血管血栓事件相对于基线的增加似乎是相似的。但是，对于患有已知心血管疾病或具有心血管疾病风险因素的患者，由于他们的基线发生率相对增加，因此极度严重心血管血栓事件的绝对发生率更高。一些观察性研究发现，严重心血管血栓事件的这种风险升高最早在治疗的第一周就开始出现。当以更高剂量给药时，观察到的心血管血栓事件风险相应增加。（其他详见药品说明书）

【儿童用药】 目前尚无关于18岁以下儿童应用塞来昔布的疗效和安全性的资料。

【老年患者用药】 与年轻患者相比，老年患者出现与NSATD相关的严重心血管、肠道和/或肾不良反应的风险更大。如果对老年患者的预期益处超过潜在风验时，先采用剂量范围内的最低剂量并监测患者是否存在不良反应（见【注意事项]）。（其他详见说明书）

【孕妇及哺乳期妇女用药】 风险总结 已发表的3篇医学报告中的有限数据（纳入共计12例哺乳女性）表明乳汁中含低水平的塞来昔布。据计算，婴儿的平均日剂量为10-40mcg/kg/日，每于根据体重计算的两岁幼儿治疗剂量的1%。关于两例母乳喂养婴儿（17和22个月大）的报道表明这些婴儿未发生任何不良事件。应谨慎给予哺乳女性塞来昔布治疗。应综合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母体对塞来昔布的临床需求以及塞来昔布或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。（其他详见说明书）

【药物相互作用】 参见表2了解具有临床意义的塞来背布药物相互作用相关信息。其他详见内包装说明书。

【药物过量】 急性NSAIDs过量的症状通常限于困倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛，经支持治疗后一般会缓解。亦会有胃肠道出血。罕见的有：高血压、急性肾衰、呼吸抑制和昏迷（见[注意事项]）。 在临床研究中没有服用塞来昔布过量的报告。12例患者服用剂量高达2400mg/天，共10天，没有引起严重的毒性。没有关于以血液透析去除塞来昔布的研究资料，但由于其血浆蛋白结合率高97%），过量时透析疗法可能无效。 过量后应对症处理和支持治疗。没有特效的解毒剂。患者过量服药后4小时内如无症状或过量很大时（5-10倍于推荐剂量），也可用药物催吐，和/或活性炭（成人60~100g，儿童1~2g/kg），和/或渗透性导泻等方法救治。因为蛋白结合率高，利尿、碱化尿液、血液透析或血液灌流可能无效。

【药理毒理】 药理作用： 塞来昔布是非甾体类抗炎药，通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素生成。 毒理研究： 动物毒性研究：在幼年大鼠中观察到伴有如附睾精子减少等继发改变的精液囊肿、以及极轻度至轻度曲精管扩张的发生率升高。虽然这些生殖系统的发现明显与药物治疗相关，但发生率并不随剂量增加而增加，这些毒性反应的严重程度也不随剂量增加而加重；这提示可能是自然状况的恶化。未在接受塞来昔布治疗的幼年/成年犬、或成年大鼠中观察到相似的生殖系统发现。尚不明确这些发现的临床意义。（其他详见说明书）

【药代动力学】 详见说明书。

【贮 藏】 室温、密闭保存。

【包 装】 铝塑包装，6粒/盒。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字J20140072（原国药准字J20120063）

【生产企业】 辉瑞制药有限公司