【成分】
本品主要成份为(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。
化学结构式:
分子式:C
20H
22N
4O
10S
分子量:510.48
【适应症】
适用于敏感细菌引起的下列感染：
1.上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。
2.下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。
3.泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎)，以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。
4.皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。
5.其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病(游走性红斑)等。
【用法用量】
口服，剂量如下：
成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～l0天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g,每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次，对无并发症的淋病患者推荐剂量为lg，单次服用。
儿童一般用量为每次0.125g，每日两次；对于小于两岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日两次。大于l2岁的儿童患者，使用剂量同成人。对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
【不良反应】
1.本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等)、皮肤反应(如皮疹、红斑、瘙痒等)和头痛等。
2.和其它的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：
(1)过敏反应：包括过敏性休克、血管神经性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。
(2)消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎、胆汁淤积和黄疸)等。
(3)血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。
(4)皮肤：多型性红斑、Stevens-Johnson 综合症、毒性的表皮坏死症 (疹型的表皮坏死症)等。
(5)泌尿系统：肾功能损害等。
3.其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告；如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告;曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs'实验阳性的反应。此现象会干扰血液的交叉配合；肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌苷升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。
【注意事项】
1.头孢菌素类抗生素与青霉素药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人应慎用。
2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状difficle 杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎,如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。
3.使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者，应延长用药间隔。
4.由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。
5.与其它广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。
6.头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。由于头孢呋辛会从人乳中排泄，因而哺乳期妇女应慎用。如需使用，应暂时停止哺乳。
【儿童用药】
暂时仍缺乏三个月以下婴儿使用此物的研究资料。建议儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。由敏感细菌所引起的3个月至l2岁的儿童轻度至中度上呼吸道感染和脓疱病患者可以选用本品。
【药物相互作用】
1.有报道氨基糖甙类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。
2.临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest tabets 试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法
试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阳性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦昧酸方法测定尿和血肌苷值。
3.丙磺舒与头孢呋辛酯片同时服用时，其药时曲线下面积可增加50%。l.5g单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用 后的血药峰浓度(平均14.8μg/ml)比不服丙磺舒的血药峰浓度(平均12.2μg/ml)高。
4.降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低，同时会影响饭后的吸收效果。
【药物过量】
过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。
【药理毒理】
药理作用：本品为口服广谱的第二代头孢菌素，头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物，口服后经肠道吸收后被水解脱酯，形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡葡球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。毒理研究：遗传毒性试验表明，虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mg/kg/天,未见
本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药代动力学】
据Physicians'Desk Reference (54版)介绍，口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中，酯基则被代谢成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，进食后立即服用本品，其药代参数见下表：
成人进食后立即服用头孢呋辛酯片的药动学
详见药品说明书
血中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。
进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的吸收率增加（绝对生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片剂后，其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时，约50%头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。本品从尿中排泄，对于肾功能减低者，其血清半衰期将延长。20 例平均年龄为83.9岁，平均肌苷清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均半衰期为3.5小时。尽管如此,不必根据年龄调整剂量。同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度时间曲线下面积可增加 50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。
