抗生素类
西沙必利片
会 员 价：会员可见
生产厂家：海南三叶制药厂有限公司
包装单位：盒
药品规格：5mg*10片
批准文号：国药准字H20050592
件 装 量：400
口服治疗：
用量：每日最高服药剂量为 30 mg(6 片)。
成人：根据病情的程度，每日总量 15-30 mg(3-6 片)，分 2-3 次给药，每次 5 mg(1 片)（剂量可以加倍）。
体重为 25-50 公斤的儿童：最大剂量为 5 mg(1 片)，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。
体重为 25 公斤以下的婴儿及儿童：每次 0.2 mg/kg 体重，每日三到四次。最好选用混悬液。
建议尽量避免与西柚汁一起服用。
在肾功能不全时，建议减半日用量。因本品的药理活性，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻。发生腹部痉挛时，可减半剂量：当婴幼儿用药后若发生腹泄，应酌减剂量。
偶有过敏反应包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
极少数心律失常的报道，包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速、及 QT 延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物一其中包括抑制 CYP3A4 酶的药物，或已患有心脏病、已有心律失常的危险因素存在。
罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性乳房和乳溢的病例报道，但在大规模监测研究中发生率(＜0.1%)未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的，其与西沙必利的因果关系尚不明确。
个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。已知对本品过敏者禁用。
禁止同时口服或非肠道使用强效抑制 CYP3A4 酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV 蛋白酶抑制剂；萘法唑酮；（见药物相互作用）心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用，禁止与引起 QT 间期延长的药物一起用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者禁用；先天 QT 间期延长或有先天 QT 间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；婴幼儿禁用。用药过程中应注意检测心电图。
胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。
有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。
QTc 间期大干 450 毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。
本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予应慎重。
动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。
尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。本品的主要代谢途径是通过 CYP3A4 酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加 QT 间期和心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如：
三唑类抗真菌药：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；
大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素，醋竹桃霉素；
HIV 蛋白酶抑制剂：体外试验表明 Ritonavir 和 Indinavir 为强抑制剂，而 Saquinavir 为弱抑制剂；
萘法唑酮：
禁止将本品与引起 QT 间期延长的药物同时使用。如：抗心律失常药（如 IA 类：奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺；III 类：胺碘酮、索他洛尔）；三环抗忧郁药（如阿米替林）；四环抗忧郁药（如马普替林）；抗精神病药（如酚噻嗪、匹莫齐特）；抗组胺药（如阿司咪唑、特非那定）；苄普地尔：卤泛群等。
本品与西柚汁同服时，引起西沙必利口服生物利用度增加约 50%，建议尽量避免与西柚汁同服。
西米替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高，但无临床意义。
本品可加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多（如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等）；
在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。
苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加；
本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断；
对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。症状：
用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见 QT 间期延长及室性心律失常的病例报道。
婴儿（小于 1 岁）过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。
治疗：
一旦用药过量，建议服用活性炭，并密切观察病人。建议密切注意有无出现 QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素，例如是否有电解质紊乱（尤其是低血钾或低血镁）和心博徐缓。人类：
胃肠道动力效应：
食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；
本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率；
胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；
本品可减少十二指肠-胃反流；
本品可改善胃和十二指肠的排空；
肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
其它效应：
由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；
由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；
本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；
本品的药理作用开始于口服后 30－60 分钟。本品口服后吸收迅速彻底，1-2 小时内达峰值血药浓度，半衰期为 10 小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
口服给药的绝对生物利用度约 40%，血药浓度随口服剂量（5-20 mg）成比例增加。
稳定状态下，口服 5 mg 每日三次和 10 mg 每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在 10-20 ng/ml-30-60 ng/ml 与 20-40 ng/ml-50-100 ng/ml 之间。
药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以广泛地与血浆蛋白结合（97.5%）。
