【药品名称】

  通用名称：加替沙星胶囊

  商品名称：加替沙星胶囊(biocause)

  英文名称：Gatifloxacin Capsules

  拼音全码：BaiKeSha(JiaTiShaXingJiaoNang)

【主要成份】 本品主要成份为加替沙星，其化学名称为:(±)1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物。

【成 份】

  化学名：(±)1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸

   分子量：C19H22FN3O4

【性 状】 本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】 本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

【规格型号】 100mg*14s

【用法用量】 口服，每日一次，每次400mg(4粒)。肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。（详见说明书）

【不良反应】 本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括： 全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。 心血管系统：心悸。 消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠茵性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。 代谢与营养系统：周围性水肿。 神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。 呼吸系统：呼吸闲难，咽炎。 皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。 特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。 泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。 其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺疼痛，胯炎，结肠炎，意思模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽闲难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。 实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高及硷性磷酸酶，总胆红素，血淸淀粉酶，电解质异常等。

【禁 忌】 本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者，糖尿病患者禁用。

【注意事项】 1、血糖异常 已有报道加替沙星引起的血糖异常，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是，低血糖症，特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。 已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。 在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。 2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药)的患者慎用本品。 3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 4、喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品，在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7、已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。 8、本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

【儿童用药】 本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

【老年患者用药】 虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据其肾功能情况决定用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 加替沙星对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立，孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

【药物相互作用】 1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2.硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。 4.本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

【药物过量】 不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。血液透析(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。

【药理毒理】 药理作用: 1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2.硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。 4.本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

【药代动力学】 药品口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1—2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服药品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服药品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。药品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用药品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%，重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析和腹膜透析者，加替沙星减量使用。(见用法用量)。 Ⅱ型糖尿病非胰岛素依赖性糖尿病患者每天口服药品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服药品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。

【贮 藏】 避光，密封，干燥处

【包 装】 14粒/盒

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 YBH13871579713

【批准文号】 国药准字H20052429

【生产企业】 湖北百科亨迪药业有限公司