【成分】
本品主要成份为:硫酸阿托品。其化学名称为:(±)α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。辅料为:氯化钠、注射用水。
其
分子式:(C17H23NO3)2·H2SO4·H2O
分子量:694.84
【适应症】
1、各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。
3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
4、抗休克。
5、解救有机磷酸酯类中毒。
【用法用量】
(1)皮下、肌肉或静脉注射 成人常用量:每次 0.3-0.5 mg,一日 0.5-3 mg;极量:一次 2 mg。儿童皮下注射:每次 0.01-0.02 mg/kg,每日 2-3 次。静脉注射:用于治疗阿斯综合征,每次 0.03-0.05 mg/kg,必要时 15 分钟重复 1 次,直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。
(2)抗心律失常 成人静脉注射 0.5-1 mg,按需可 1-2 小时一次,最大量为 2 mg。
(3)解毒
①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1-2 mg,15-30 分钟后再注射 1 mg,如患者无发作,按需每 3-4 小时皮下或肌内注射 1 mg。
②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1-2 mg(严重有机磷中毒时可加大 5-10 倍),每 10-20 分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2-3 天。
(4)抗休克改善循环 成人一般按体重 0.02-0.05 mg/kg,用 50% 葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。
(5)麻醉前用药 成人术前 0.5-1 小时,肌注 0.5 mg,小儿皮下注射用量为:体重 3 kg 以下者为 0.1 mg,7-9 kg 为 0.2 mg,12-16 kg 为 0.3 mg,20-27 kg 为 0.4 mg,32 kg 以上为 0.5 mg。
【不良反应】
不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5 mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1 mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2 mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5 mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10 mg 以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为 80-130 mg,儿童为 10 mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
【注意事项】
1、对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。
2、孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3、本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
4、婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
5、老年人容易发生抗 M 胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
6、下列情况应慎用:
①脑损害,尤其是儿童;
②心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;
③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;
④青光眼患者禁用,20 岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;
⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;
⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
7、对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关本品对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童脑部对本品敏感,尤其发热时,易引起中枢障碍,慎用。
【老年用药】
老年患者尤其年龄在 60 岁以上者,腺体分泌易受影响,慎用本品。
【药物相互作用】
1、与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
2、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧。
3、与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗 M 胆碱作用的副作用。
4、与甲氧氯普胺并用时,后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。
【药物过量】
静脉每次极量 2 mg,超过上述用量,会引起中毒。最低致死量成人约 80~130 mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。
【药理毒理】
本品为典型的 M 胆碱受体阻滞剂。除一般的抗 M 胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外本品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
【药代动力学】
肌注后 15~20 分钟血药浓度达到峰值,口服为 1~2 小时,作用一般持续 4~6 小时,扩瞳时效更长。T1/2为 3.7~4.3 小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢,约有 13%~50% 在 12 小时内以原形随尿排出。