抗生素类
西咪替丁注射液
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生产厂家:海南制药厂有限公司
包装单位:盒
药品规格:2ml:0.2g*10支
批准文号:国药准字H46020549
件 装 量:300
本品主要成份为西味替丁,化学名称:1-甲基-2-氰基-3-[2-Ⅱ(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。
化学结构式:
分子式:C10H16N6S
分子量: 252.34
轴料为:盐酸、注射用水。
本品为无色的澄明液体。
用于消化道溃疡。
2ml:0.2g
静脉滴注:本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氧化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml 稀释后静脉滴注,滴速为每小时l-4mg/kg,每次0.2-0.6g。静脉注射:用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射 (2-3分钟),6小时1次,毎次0.2g。肌内注射:一次0.2g,6小时1次。
1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性泄疡穿孔。
2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰蝎的报道,但此种毒性反应是可逆的。
3.造血系统反应。对骨骼有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4.中枢神经系统反应。可通过血脑具冇一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钟,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉,妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2ug/ml,而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
5.心血赞系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸闲难。
6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激米作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳,性欲减退、阳瘘、精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。
].不宜用于急性胰腺炎。
2.用药期间应注意检査肾功能和血常规。
3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
5.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg) 3个月。
6.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血淸肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
7.下列悄况应慎用:(1)严重心脏及呼吸统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西味替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病.(4)肾功能损害 (中度或重度)。
8.如遇变色、结晶、浑油、异物应禁用。
本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用。
儿童慎用。
老年患者慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。
西咪替丁可能影响其他药物的吸收,代谢或肾排泄.这一点在西咪替丁与治疗指数狭窄的治疗剂同时使用时尤为重要。药代动力学的改变需要调整受影响药物的剂量或停止治疗(见【注意事项】)。
相互作用可能通过以下几个作用机理出现:
1)抑制某些细胞色素P450酶(包括CYPIA2,CYP2C9,CYP2D6CYP3A3/A和CYP2C19):这些酶的抑制可能会导致某些药物血浆水平的增加,包括华法林类香豆素抗凝血药(如华法林)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)、I类抗心率失常药如利多卡因、奎尼丁)、钙通道阻滞剂(如硝苯地平、地尔硫卓)、磺酰脲类口服降血糖药(如格列吡嗪)、苯妥英、茶碱、美托洛尔、环孢菌素.他克莫司和地西泮。
2)通过有机阳离子转运蛋白抑制肾小管分泌:这可导致某些药物的血浆水平增加,包括普鲁卡因胺、奎尼丁.二甲双胍和多非
利特(见【禁忌】)。
3)胃液pH的改变:可影响某些药物的生物利用度。这可导致药物吸收增加(如阿扎那韦atazanavir).或者吸收减少 (如某些唑类抗真菌药,如:酮康唑、伊曲康唑和泊沙康唑posaconazole) 。
4)不明的作用机理:西咪替丁可增强化疗药如:卡莫司汀、氟尿嘧啶,表柔比星或治疗如放射疗法的骨髓抑制作用(如:中性
白细胞减少症、粒细胞缺乏症)。临床中有关相互作用的孤立事件,像与麻醉性镇痛药(如吗啡)的相互作用已有文件证明。
常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者给予β肾上腺素阻滞药。
1.药理作用 主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、纽胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4-5小时后.抑制基础胃酸分泌 可达80%,可抑制基础胃酸50%达4-5小时。
2.毒理研究 大鼠和狗的亚急性、慢性毒性试验显示,本品有轻度抗雄激素作用,可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依软性和耐受性。
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可经血液透析消除,,肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20-50ml/分钟者其半衮期(t1/2)为2.9小时,<20ml/分钟者时为3.7小时,肾功能不全者为5小时。
低硼桂玻璃安瓿:毎盒10支。